何敏;古景文;李司丞;向绪稳;姜珊;崔紫宁

亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室群体微生物研究中心广东省微生物信号与作物病害防控重点实验室植物保护学院华南农业大学

吩嗪-1-甲酸;1,3,4-噻二唑;1,3,4-噁二唑;杀菌活性;

对广泛存在于链霉菌和铜绿假单胞菌中的一种天然活性物质——申嗪霉素进行了结构修饰,合成了一系列高活性的含1,3,4-噻（噁）二唑的申嗪霉素衍生物I₁～I₂₈。杀菌活性测定结果表明:所有目标化合物对禾谷镰刀菌具有较好的杀菌活性,均明显优于母体申嗪霉素。离体杀菌活性测定结果显示,化合物I₈(EC₅₀=33.25μg/mL)和化合物I₂₂(EC₅₀=46.52μg/mL)对禾谷镰刀菌的杀菌活性是申嗪霉素(EC₅₀=128.54μg/mL)的3～4倍。活体杀菌活性显示,在500μg/mL质量浓度下,化合物I₈（58.69%）和化合物I₂₂（55.37%）对禾谷镰刀菌的抑制率是申嗪霉素（25.14%）的两倍。构效关系分析结果表明,在苯环上引入吸电子基团对化合物的活性不利;而引入给电子基团则有利于提高其杀菌活性。同时,同一取代基在苯环上的取代位置依据活性的高低排列顺序为:邻位>对位>间位。这些结果可用于指导该类化合物的进一步结构改造。