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含苯并噻唑环的β-咔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性

作者：

李萌;霍新玉;陈伟;马芹;郭亮;张洁

单位：

石河子大学化学化工学院;新疆华世丹药物研究有限责任公司

关键词：

β-咔啉;苯并噻唑;合成;抗肿瘤活性;构效关系

摘要：

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物，制备具有更好抗肿瘤活性的化合物，在前期研究基础上，设计并合成了10个苯并噻唑环取代的新型β-咔啉衍生物（Ⅶa-Ⅶj）,通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱等方法确定了化合物的化学结构。采用噻唑蓝（MTT）法评估了目标化合物对肺癌细胞（A549）、胃癌细胞（BGC-823）、结肠癌细胞（CT-26）、肝癌细胞（Bel-7402）和乳腺癌细胞（MCF-7）的体外抑制活性，结果表明，大部分化合物都表现出了中度至强效的抗肿瘤活性，并且比其前一步中间体活性高。其中化合物Ⅶd对A549,BGC-823,Bel-7402和MCF-7显示出较好的抗肿瘤活性，IC₅₀值分别为12.9±0.9、6.7±0.6、12.4±0.8和10.2±0.7μmol·L^-1,其活性优于对照品顺铂。化合物Ⅶc对A549细胞的抑制作用效果优于顺铂2倍(IC₅₀=15.8±2.4μmol·L^-1),其IC₅₀值为7.7±0.5μmol·L^-1,研究结果可为基于β-咔啉类结构的新型抗肿瘤药物分子设计提供重要参考。

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