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Position: Home > Articles > Synthesis and Herbicidal Activity of Saflufenacil Agrochemicals 2012,51 (8) 565-568

苯嘧磺草胺的合成和生物活性测定

作  者：
高永超;陈颖涵;周鼎;李林
单  位：
中国海洋大学医药学院;河北医科大学药学院
关键词：
除草剂;苯嘧磺草胺;合成
摘  要：
[目的]脲嘧啶类除草剂苯嘧磺草胺具有优异的除草活性,研究其合成及分析方法,并进行除草活性测定。[方法]2-氯-4氟苯甲酸(2)经酯化、硝化、还原等反应制得2-氯-4-氟-5-氨基苯甲酸甲酯(5),化合物5与三光气反应生成异氰酸酯(6),化合物6与4,4,4-三氟-β-氨基巴豆酸乙酯(7)环合后经甲基化、水解、酰氯化后与侧链N-甲基-N-异丙基氨基磺酰胺(12)缩合得目标化合物苯嘧磺草胺(saflufenacil,1)。[结果]总收率6.26%。关键中间体和目标化合物结构通过1H NMR、IR和MS确认。经HPLC分析,产品纯度达到99.8%。[结论]目的产物与外购的商品进行了除草活性对照试验,结果显示活性基本一致。
译  名：
Synthesis and Herbicidal Activity of Saflufenacil
作  者：
GAO Yong-chao1,CHEN Ying-han2,ZHOU Ding1,LI Lin1(1.School of Pharmaceutical Sciences,Hebei Medical University,Shijiazhuang 050011,China;2.School of Pharmaceutical Sciences,Ocean university of China,Qingdao 266000,shandong,China)
关键词：
herbicide;saflufenacil;synthesis
摘  要：
Saflufenacil is a new kind of herbicide with excellent herbicidal actiity.The aim is to study its synthesis,analysis method and evaluate herbicidal activity.[Methods] methyl 5-amino-2-chloro-4-fluorobenzoate(5) was produced from 2-chloro-4-fluorobenzoic acid by esterification,nitration and reduction,then reacted with triphosgene to give methyl 2-chloro-4-fluoro-5-isocyanatobenzoate(6),6 was cyclized with ethyl 3-amino-4,4,4-trifluorobut-2-enoate,then methylated,followed by hydrolysis to obtain 2-chloro-5-(2,6-dioxo-4-(trifluoromethyl)-2,3-dihydropyrimidin-1(6H)-yl)-4-fluorobenzoic acid(10),which was reacted with N-methyl-N-isopropyl sulfamide to give target compound.[Results] Overall yield was 6.26%.The chemical structures were confirmed by 1H NMR,IR and MS.Purity was 99.8% by HPLC analysis.[Conclusions] The herbicidal activities of the target compound and purchased saflufenacil were compared.And the same results were obtained

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