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N-((5-烷硫基-1,3,4-(噁)二唑)-2-基)甲基溴代吡咯腈的合成及生物活性

作者：

周蒲;黄俊杰;何昌文;郭倩男;游江;刘一凡;徐志红

单位：

关键词：

溴代吡咯腈;1,3,4-(噁)二唑;硫醚;合成;生物活性

摘要：

为了发现农药活性的新化合物,以溴代吡咯腈为原料,通过亲核取代、肼解和成环等反应,设计合成了一系列N-((5-烷硫基-1,3,4-(噁)二唑)-2-基)甲基溴代吡咯腈目标化合物(5a~5t),所有化合物的结构均得到核磁共振氢谱和高分辨质谱确证.杀菌活性测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物5h对水稻稻瘟病菌Magnaportheoryzae的抑制率为60.07%,优于对照药剂咯菌腈(58.21%).杀虫与杀螨活性测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物对斜纹夜蛾Spodoptera litura和朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨具有一定的杀虫和杀螨活性,但均低于对照药剂虫螨腈(100%).杀线虫生物测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物表现出优异的杀线虫活性,其中化合物5k、5r和5s对秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans的LC50值分别为0.091 8、0.073 3和0.0810 mmol/L,优于对照药剂噻唑膦(0.2798 mmol/L).本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性,可为溴代吡咯腈衍生物的设计和合成提供参考.

译名：

Synthesis and biological activity of N-((5-alkylthio-1,3,4-oxadiazole)-2-ylmethyl)tralopyril

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