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2-(溴代吡咯腈-1-基)乙酸衍生物的设计、合成及生物活性

作者：

周蒲;张列雄;马俊豪;郭倩男;游江;昌勤哲;徐志红

单位：

长江大学农学院

关键词：

溴代吡咯腈;羧酸酯;酰胺;生物活性;作物安全性

摘要：

为了发现具有生物活性的新化合物，以溴代吡咯腈为先导化合物，通过亲核取代等反应合成了一系列新型2-（溴代吡咯腈-1-基）乙酸衍生物（5a～5m, 6a～6o），其结构均经核磁共振氢谱（~1H NMR）、碳谱(¹³C NMR)和高分辨质谱（HRMS）确证。杀菌活性测定结果显示：化合物2、3和5m对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae均表现出良好的杀菌活性，其EC₅₀值分别为0.0532、0.0470和0.0174 mmol/L，优于对照药剂咯菌腈（0.0914 mmol/L），但不及对照药剂嘧菌酯（0.0001 mmol/L）；化合物5m表现出一定的杀菌广谱性，其对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani和小麦根腐病菌Bipolaris sorokiniana的EC₅₀值分别为0.0218和0.0420 mmol/L，但均不及对照药剂咯菌腈(EC₅₀值分别为0.0002和0.0010 mmol/L)。杀虫、杀螨活性测定结果显示，在0.2 mmol/L浓度下，目标化合物具有一定的杀虫、杀螨活性，但均低于对照药剂虫螨腈（校正死亡率100%）。杀线虫活性测定结果显示，目标化合物表现出良好的杀线虫活性，其中化合物2、5b对秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans的LC₅₀值分别为0.0136和0.0109 mmol/L，均优于对照药剂噻唑膦（0.2798 mmol/L）。安全性试验初步结果显示，高活性目标化合物较母体溴代吡咯腈对水稻和油菜更安全。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性，可为溴代吡咯腈衍生物的设计和改造提供研究思路，对探究溴代吡咯腈衍生物的生物活性多样性具有参考意义。

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