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沙拉沙星/β-环糊精包合物的制备表征和细胞毒性研究

作  者:
姜兴粲;李冰;张继瑜
单  位:
农业农村部兽用药物创制重点实验室
关键词:
沙拉沙星;β-环糊精;制备;表征;含量;细胞毒性
摘  要:
为了制备沙拉沙星(SAR)/β-环糊精(β-CD)包合物并对其进行结构表征和细胞毒性评价,试验对SAR/β-CD包合物的制备参数进行筛选,采用差示扫描量和热重法对SAR/β-CD包合物进行表征,采用液相色谱法对制得的SAR/β-CD包合物制剂进行相对含量及有关物质检测,采用CCK8法进行细胞毒性研究.结果表明:筛选试验得到包合物的制备工艺为搅拌温度50℃,搅拌时间4 h,SAR与β-CD的摩尔比1∶2.SAR/β-CD包合物与其物理混合物不同,具有更加稳定的热力学性质,证明成功制得SAR/β-CD包合物.体外大鼠正常肝细胞(BRL)毒性试验结果表明,SAR/β-CD包合物的毒性明显低于原料药.说明本研究优化的SAR/β-CD包合物的制备工艺稳定可行,药物性质明显提高.

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