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利用冷冻干燥法制备四烯雌酮固体分散体

作  者:
朱珍珍;刘大虎;杨升
单  位:
天津农学院动物科学与动物医学学院
关键词:
四烯雌酮;冷冻干燥法;固体分散体;溶解度
摘  要:
本研究旨在制备四烯雌酮(altrenogest, ALT)固体分散体,提高四烯雌酮的溶解度及其生物利用度,为其在实际生产中的应用提供参考依据。以聚乙烯吡洛烷酮K30(polyvinyl pyrrolidone k30,PVPK30)为药物载体,叔丁醇为冻干溶剂,冷冻干燥法制备四烯雌酮固体分散体。以固体分散体体外溶出度为评价指标对所得ALT固体分散体的质量进行评估,采用X射线衍射法(X-ray diffraction, XRD)、同步热分析法(simultaneous thermal analysis, TG-DSC)、傅里叶红外光谱法(Fourier transform infrared spectroscopy, FT-IR)、扫描电镜法(scanning electron microscopy, SEM)等方法来描绘其特性,并研究其在体外的溶出规律。结果显示,四烯雌酮固体分散体最优制备工艺为药载比1∶8,叔丁醇浓度为50%,超声时间80 min。固体分散体在pH为7.4的PBS缓冲液中的平衡溶解度为原料药的5.91倍,1∶8混合物的3.65倍,固体分散体6 h体外累积溶出率为89.09%,ALT原料药和物理混合物的累积溶出率为32.94%、28.93%。综上所述,此方法制备的固体分散体能够有效提高四烯雌酮原料药的溶解度。

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