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杀菌生物碱antidesmone的衍生合成与构效关系

作  者:
张北京;刘启凤;尹丰满;赵柯;南晓慧;胡展;孙然锋
单  位:
海南大学植物保护学院热带农林生物灾害绿色防控教育部重点实验室
关键词:
天然产物;antidesmone;衍生合成;构效关系;杀菌剂;
摘  要:
[目的]合成杀菌生物碱antidesmone骨架类似物并总结构效关系。[方法]采用Hantzsch二氢吡啶合成法仅用一步即合成了antidesmone双环骨架衍生物,结构经1H NMR,13C NMR和高分辨质谱分析确证。[结果]离体抗菌活性测试结果显示,化合物6对番茄灰霉病菌的EC50值为23.05 mg/L与嘧霉胺相当(24.55 mg/L)。化合物6在200 mg/L时对番茄灰霉病菌的活体防效为63.40%,优于300 mg/L的嘧霉胺(56.45%)。[结论]构效关系研究表明双环上的R基为含有吸电子基团的苯环时能够更好地保持化合物的杀菌活性和广谱性。

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