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根皮素与根皮苷对酪氨酸酶的抑制机制

作  者:
陈健敏;黄子尧;黄玮玥;李青莲;冉梦楠;阮志鹏;金楠
单  位:
莆田学院药学与医学技术学院
关键词:
根皮素;根皮苷;根皮酚;酪氨酸酶;抑制剂
摘  要:
目的 研究根皮素与根皮苷对酪氨酸酶的抑制机制.方法 采用紫外光谱法、高效液相色谱法、荧光光谱法和分子对接技术研究比较二者的单双酚酶活性,并从分子层面探索和比较二者的抑制机制.结果 根皮素和根皮苷均具有单双酚酶活性抑制作用,单酚酶活性抑制能力源于二者的2,6-二羟基苯乙酮和2,4,6-三羟基苯基结构,导致双酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为169.36和707.14μmol·L-1;根皮素和根皮苷均是酪氨酸酶的底物,而根皮素与酪氨酸酶的亲和力更强;根皮素和根皮苷均能使酪氨酸酶的内在荧光发生猝灭;分子对接表明根皮素与酪氨酸酶结合能低于根皮苷.结论 根皮苷的酪氨酸酶抑制活性比根皮素低,二者抑制机制相似.研究结果为根皮素和根皮苷的进一步开发利用提供了理论依据和数据支持.
译  名:
Study on the molecular mechanism of enzyme activity inhibition difference between phloretin and phlorezin

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