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当前位置: 首页 > 文章 > 七元瓜环对抗癌药物甲氨蝶呤的溶解性及溶出度的影响研究 山地农业生物学报 2013,32 (1) 12-16
Position: Home > Articles > Encapsulation of Drug Methotrexate by Cucurbit [7] uril:Effects on Their Solubility and Dissolution Journal of Mountain Agriculture and Biology 2013,32 (1) 12-16

七元瓜环对抗癌药物甲氨蝶呤的溶解性及溶出度的影响研究

作  者：
黄英;马艳辉;王娟;陶朱;薛赛凤;祝黔江
单  位：
贵州大学大环化学及超分子化学重点实验室;贵州大学西南药用生物资源教育部工程研究中心
关键词：
甲氨蝶呤;七元瓜环;紫外可见吸收光谱;溶解度及溶出度
摘  要：
以七元瓜环为主体,抗癌药物甲氨蝶呤为客体,利用1H NMR技术和紫外可见吸收光谱法研究了七元瓜环(Q[7])对甲氨蝶呤(MTX)的分子识别作用,同时利用相溶解度及溶出度法考察了Q[7]对MTX溶解度及溶出度的影响。结果表明:MTX与Q[7]可形成2∶1的主客体复合物,平衡常数为(9.55±0.37)×1011L2.mol-2。Q[7]能增加MTX的溶解度及溶出度,并且Q[7]对MTX的增溶效果受体系的酸碱性影响。最后用1H NMR法进一步证实了主客体的作用模式。
译  名：
Encapsulation of Drug Methotrexate by Cucurbit [7] uril:Effects on Their Solubility and Dissolution
作  者：
HUANG Ying1,MA Yan-hui2,WANG Juan2,TAO Zhu2,XUE Sai-feng2,ZHU Qian-jiang2(1.The Engineering and Research Center for Southwest Bio-Pharmaceutical Resources of National Education Ministry of China,Guizhou University,Guiyang Guizhou 550025,China;2.Key Laboratory of Macrocyclic and Supramolecular Chemistry of Guizhou Province,Guizhou University,Guiyang Guizhou 550025,China)
关键词：
Methotrexate;Cucurbit[7]uril;Ultraviolet absorption spectroscopy;solubility and dissolution
摘  要：
In this paper,the interactions of cucurbit[7]uril(Q[7]) with anti-cancer drug MTX in different proton forms were investigated in details by UV absorption spectroscopy,phase solubility studies and 1H NMR technique.The effects of pH on complex were also explored.The result showed that the inclusion ratio of Q[7] and MTX was 2∶1,and the formation constant was(9.55±0.37)×1011 L2·mol-2.Moreover,solubility and dissolution of methotrexate increased as a function of Q[7] concentrations.The inclusion complex was further proved by 1H NMR.

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